Hvordan fungerer opioider?

28 januar, 2020
Foruden at være brugbare i behandlingen af smerter, bliver opioid-medikamenter også brugt på andre områder, såsom i anæstesi. 
 

Der er naturlige opiater, udledt fra opium, såsom morfin, samt andre syntetiske opiater, såsom fentanyl. Lær, hvordan disse smertestillende opioider fungerer, samt hvilke effekter, de har på kroppen.

Gennem historien, har forskere altid forsøgt at finde nye måder, hvorpå man kan behandle smerter. Folk begyndte at bruge opioider naturligt for længe tiden, som blev fremskaffet via opium-planten. I 1806, skabte forskerne først morfin. Herfra, begyndte udviklingen af denne gruppe af stoffer.

Hvad er opioider? Opioider er stoffer med en god smertelindrende styrke, der skyldes deres farmakologiske handling, via foreningen med opioid-receptorer i det centrale nervesystem. Der er naturlige opiater, udledt fra opium, såsom morfin, og der findes andre, syntetiske opiater, såsom fentanyl.

Opioider fungerer med en kraftfuldt effekt

En af de primære karakteristika ved disse stoffer er, at de har en ubegrænset smertelindrende kraft. Det betyder, at jo større dosen er, des større smertelindrende effekt. Det medfører dog også mange uønskede effekter, som vi vil se på senere.

Læger bruger dem primært i behandlingen af alvorlige og akutte smerter, såvel som ved uhelbredelige patienter. Særligt dem, der er påvirket af kræft. Før man ordinerer en behandling med opioider, bør læger udføre en tilstrækkelig evaluering af patienten. Patienten skal lide af intense smerter, som andre typer af medicin ikke kan lindre.

piller, der er hældt ud af bøtte
 

Hvordan opioider fungerer til at behandle smerter

Opioider, som vi har nævnt tidligere, binder sig til opioid-receptorer i det centrale nervesystem. Selvom der, hovedsageligt, er fire typer af receptorer, er der kun tre af dem, der reagerer på smerte: μ, κ og δ (my, kappa og delta). Afhængigt af affiniteten med receptoren og den handling, den udfører på den, har opioider forskellige effekter.

I henhold til deres affinitet med receptorerne og deres kliniske anvendelighed, kan vi klassificere dem som følger:

  • Rene agonister på μ-receptorer. For eksempel, morfin, fentanyl, metadon eller oxycodon. De har en smertestillende handling og også en kraftfuld euforisk handling.
  • Agonister på κ-receptorer og delvist agonister eller antagonister på μ-receptorer. Disse inkluderer nalbuphin og butorphanol. Hvis det administreres med en ren agonist, kan det modvirke dets effekt og undertrykke dets effektivitet.
  • Delvist agonister. Buprenorphin. Det har en smertestillende effekt, når det administreres for sig selv.
  • Rene antagonister. Naloxon, naltrexon. De har evnen til at modvirke eller vende effekterne fra andre opiater.

Andre former for brug af opioider og bivirkninger

Foruden at være brugbare i behandlingen af smerter, bliver opioid-medikamenter også brugt på andre områder, såsom i anæstesi. I disse tilfælde, bruger læger, som regel, dette i kombination med et smertestillende stof og et neuromuskulært blokeringsstof.

De kan også blive brugt til at opnå bedøvelse hos en patient eller til at undertrykke deres autonome vejrtrækning, når de har brug for mekanisk ventilation.

Det primære problem med opioider er risikoen for afhængighed. På grund af dette, bliver de, som regel, kun brugt i korte behandlingsforløb af akutte smerter eller hos uhelbredelige patienter. De mest almindelige bivirkninger af disse stoffer er:

 
  • Forstoppelse. Disse stoffer reducerer gastrointenstinal bevægelighed samt sekretioner fra maven, galden og bugspytkirtlen.
  • Døsighed
  • Forvirring

Andre bivirkninger, der også kan manifestere sig:

  • Hovedpine
  • Svimmelhed
  • Sved
  • Humørændringer
  • Problemer med at tisse
  • Tørhed i munden
  • Muskulær stivhed
mand, der tager en pille

Eksperter har også observeret, at kronisk brug af opioider har en nedslående effekt på immunforsvaretPå grund af dette, reduceres evnen til at producere antistoffer, og dermed øges sandsynligheden for at få en infektion. Andre mulige kardiovaskulære effekter er bradykardi (langsom hjerterytme) og hypotension (lavt blodtryk).

Toleranceproblem

Når læger behandler patienter med langvarige opioider, opstår der, som regel, en tolerance. Det betyder, at patienten har brug for en højere og højere dosis for at opnå samme terapeutiske effekt. Kroppen bliver simpelthen vant til stoffet.

Ligeledes, kan de også skabe en fysisk afhængighed. Dette resulterer i abstinenser, når man forstyrrer behandlingen eller reducerer dosen signifikant. Specialister kan forebygge dette ved at reducere dosen gradvist.

En anden form for afhængighed vil være af psykisk karakter, også kaldet stofafhængighed. I disse tilfælde, bliver patienten mere afhængig af de psykiske effekter ved denne type stoffer, fremfor den smertelindring, de bidrager med.

 
  • Triviño, M. J. D. (2012). Analgésicos opiáceos. Farmacia profesional26(1), 22-26.
  • Flórez, J. (2008). Fármacos analgésicos opioides. Farmacología humana. 5a ed. Barcelona: Elsevier España SL, 523-541.
  • Álvarez, Y., & Farré, M. (2005). Farmacología de los opioides. Adicciones17(2), 21-40.
  • Seidenberg, A., & Honegger, U. (2000). Metadona, Heroína y otros opioides. Granada: Ediciones de Díaz de Santos.